Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Вилдаглиптин
Вилдаглиптин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил |
Брутто-формула | C17H25N3O2 |
Молярная масса | 303.399 |
CAS | 274901-16-5 |
PubChem | 6918537 |
DrugBank | 04876 |
Классификация | |
АТХ |
A10BH02 A10BD08 (с метформином) |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 85% |
Связывание с белками плазмы | 9.3% |
Метаболизм | Гидролизуется до неактивных метаболитов; система CYP450 задействована слабо |
Период полувывед. | 2-3 часа |
Экскреция | Почками |
Лекарственные формы | |
таблетки по 50 мг | |
Способ введения | |
Внутрь | |
Другие названия | |
Галвус (Galvus), Zomelis | |
Медиафайлы на Викискладе |
Вилдаглиптин — препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Представитель нового класса препаратов — высокоселективных ингибиторов дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).
Фармакологические свойства
Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП).
Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи